I u tohoto léčiva je alkohol v kontraindikaci. Přípravky s účinnou látkou kyselina acetylsalicylová (Acylyprin, Aspirin, Anopyrin, apod.) se nesmí užívat při onemocnění žaludku (vředy), také ho nesmí užívat děti a mladiství do 15ti let !!!(na to pozor - může dojít k poškození mozku či Reyovu syndromu), dále s léky snižující srážlivost krve, při onemocnění ledvin a jater, při vysokém tlaku, také pozor u diabetiků.

Přeji Vám brzké uzdravení. Andy

Kyselina acetylsalicylová

Kyselina acetylsalicylová
Obecné
Systematický název	kyselina 2-acetyloxybenzoová
Triviální název	kyselina acetylsalicylová
Ostatní názvy	kyselina o-acetyloxybenzoová kyselina 2-acetyloxybenzen-1-karboxylová
Sumární vzorec	C9H8O4
Vzhled	Bílý krystalický prášek
Identifikace
Registrační číslo CAS	50-78-2
Vlastnosti
Molární hmotnost	180,160 g/mol
Teplota tání	136 °C
Teplota varu	140 °C ( rozklad)
Hustota	1,35 g/cm³
Disociační konstanta pKa	3,49 (25 °C)
Rozpustnost ve vodě	4,6 g/l (25 °C)
Není-li uvedeno jinak, jsou použity jednotky SI a STP (25 °C, 100 kPa).

Kyselina acetylsalicylová (lat. acidum acetylsalicylicum) je aromatická karboxylová kyselina, derivát kyseliny salicylové. Za normální teploty je to bílá krystalická látka, mírně rozpustná ve vodě na slabě kyselý roztok. Používá se k léčbě bolesti (analgetikum), proti horečce (antipyretikum) a potlačuje zánět (antiflogistikum). Byla první látkou z takzvaných nesteroidních antiflogistik. Snižuje agregaci (shlukování) krevních destiček, čehož se rovněž využívá k léčbě (antiagregans). Je nejstarším synteticky připraveným léčivem, běžně používaným např. pod obchodními názvy Aspirin, Acylpyrin, Anopyrin aj.

Vlastnosti

Díky přítomnosti karboxylové skupiny v molekule působí kyselina acetylsalicylová jako středně silná kyselina. Ve vodném roztoku, ale i působením vzdušné vlhkosti se hydrolyzuje. Při tomto procesu se odštěpuje acetylová skupina, čímž vzniká kyselina octová a kyselina salicylová.

Indikace

Kyselina acetylsalicylová se používá samostatně nebo v kombinacích jako analgetikum, antipyretikum a antiflogistikum, tedy při horečnatých stavech, zánětech, lehčích revmatických problémech, při bolestech hlavy, svalů, kloubů apod. Protisrážlivého účinku se využívá při ischemické choroby ke snížení rizika vzniku infarktu myokardu. Vyšší dávky se používají i při akutním infarktu myokardu. Oddaluje u většiny seniorů nástup demence, výskyt zánětů a degenerativních změn v oblasti mozku a udržuje či zlepšuje mozkový výkon. (Zdroj: British Medical Journal Open; 5-letá švédská studie publikovaná v roce 2012; vedoucí: Silke Kernová; in: Právo říjen 2012; mcm)

Nežádoucí účinky

Kyselina dráždí trávicí trakt a může tak způsobit nebo zhoršit žaludeční vředy a krvácení do žaludku. Vzhledem ke svému vlivu na krevní destičky může zpomalit srážení krve nebo vyvolat silnější menstruační krvácení u žen. Při dlouhodobém užívání, často společně s jinými léky proti bolesti, může vést k chronické nefritidě a následnému selhání ledvin. Může vyvolat astmatický záchvat.

Při vyšších dávkách může způsobit závratě, zvonění v uších, poruchy sluchu nebo bolesti hlavy a pocení.

Při dlouhodobém užívání zvyšuje aktivitu jaterních enzymů.

U dětí může způsobit vzácný, ale smrticí, Reyův syndrom.

U některých lidí vyvolává alergické reakce.

Kontraindikace

Užívání kyseliny acetylsalicylové se nedoporučuje při známé přecitlivělosti na salicyláty, při chorobné krvácivosti, při chirurgických zákrocích spojených s větším krvácením, při vředové nemoci žaludku, při průduškovém astmatu a v posledních třech měsících těhotenství. Vzhledem k riziku Reyova syndromu se nedoporučuje podávání dětem do 15 let.

V průběhu gravidity se kyselina acetylsalicylová nesmí podávat ani dlouhodobě, ani ve vysokých dávkách! Po 36. týdnu jsou kontraindikovány i malé dávky. Může posunout termín porodu inhibicí porodních kontrakcí, způsobuje předčasné uzavření ductus arteriosus Botalli, u novorozenců může vzniknout intrakraniální krvácení a mateřské krevní ztráty mohou být zvýšeny. Podle epidemiologických výsledků dlouhodobé podávání k. acetylsalicylové těhotným ženám zvyšuje perinatální mortalitu.^[2]

Pro kočky a psy je toxická, proto se pro jejich léčbu doporučuje užívat jen výjimečně a pod stálou kontrolou veterináře.^[3]

Interakce

Kyselina acetylsalicylová zesiluje účinek látek snižujících srážlivost krve (např. warfarin), při souběžné hormonální léčbě zvyšuje riziko krvácení ze zažívacího traktu, zvyšuje účinek i nežádoucí účinky jiných léků používaných při léčbě revmatických onemocnění. Dále zesiluje účinek léků používaných při léčbě cukrovky a zesiluje nežádoucí účinky metotrexátu a sulfonamidů. Naopak snižuje účinek léků působících na močový systém.

Dávkování

Proti horečce, bolesti a zánětu se u dospělých užívá podle potřeby jednotlivá dávka 500—1000 mg až 4× denně. Při prevenci infarktu myokardu se užívá dlouhodobě 100–200 mg denně.

Maximální denní dávka kyseliny acetylsalicylové pro dospělého člověka je 4 g.^[4]

Předávkování

Předávkování kyselinou salicylovou může vést až ke smrti. Příznakem otravy může být pískání v uších, bolesti břicha, hypokalemie (snížená koncentrace draslíku v krvi), hypoglykémie (snížená hladina glukózy v krvi), zrychlené dýchání, nepravidelný tep, snížené svalové napětí, halucinace, zmatenost, křeče, selhání ledvin, kóma a smrt.

Předávkování může být akutní nebo chronické. Akutní předávkování způsobuje smrt ve 2 % případů. Chronické předávkování je smrticé ve 25 % případů. Nejčastější příčinou smrti při předávkování je otok (edém) plic.^[zdroj?]

Udává se nejnižší smrtná dávka při podání ústy u dětí LDLo = 104 mg/kg, u dospělých lidí LDLo = 294 mg/kg. V laboratorních zvířat byly zjištěny smrtné dávky při podání v potravě u myši LD50 = 250 mg/kg, u krysy LD50 = 200 mg/kg, při podání intraperitoneálně u myši LD50 = 167 mg/kg, u krysy 340 mg/kg.^[zdroj?]

Mechanismus účinku

Podstata funkce kyseliny acetylsalicylové nebyla dlouho známa. Teprve v roce 1971 anglický lékař John Robert Vane zjistil, že tato látka nevratně inhibuje enzym cyklooxygenázu (COX), který je v organismu odpovědný za syntézu prostaglandinů a tromboxanů. Nevratnost inhibice je způsobena přenosem acetylové skupiny z molekuly kyseliny acetylsalicylové na koenzym; jiná nesteroidní antiflogistika tento druh enzymů inhibují reverzibilně (vratně). Za objev mechanismu účinku aspirinu dostal Vane v roce 1982 Nobelovu cenu a byl povýšen do šlechtického stavu.^[zdroj?]

Prostaglandiny jsou látky působící jako tkáňové hormony, klíčové při průběhu zánětu i při vnímání bolesti (přenosu nervových vzruchů do mozku). Protože kyselina acetylsalicylová blokuje jejich tvorbu, potlačuje i projevy zánětlivých reakcí a horečku. Neléčí příčinu onemocnění, ale potlačuje přirozenou reakci organismu.

Tromboxany jsou látky tvořené v krevních destičkách, při uvolnění způsobují vasokonstrikci (zúžení cév) a shlukování krevních destiček, čímž se podílejí na srážení krve. Kyselina acetylsalicylová blokuje především tvorbu tromboxanu A₂, čímž se vysvětluje její schopnost fungovat jako prostředek proti srážlivosti krve. Dochází také k blokování syntézy protrombinu, což je dále přispívá ke snížení srážlivosti krve.

Jsou známy dva typy cyklooxygenázy, označované COX 1 a COX 2. První typ (COX 1), tzv. konstituční forma enzymu, je mj. zodpovědná za ochranu sliznice v trávicím traktu. Proto její potlačení může vyvolávat nežádoucí účinky kyseliny acetylsalicylové zejména v žaludku, např. přispívat k rozvoji žaludečních vředů. Dále se COX 1 podílí na funkci trombocytů a činnosti ledvin, je také součástí regulačních mechanismů krevního oběhu aj. Druhý typ, COX 2, je indukovaný enzym, vytvářející se v lokálních zánětlivých ložiscích. Vzhledem k tomu, že reguluje především tvorbu prostaglandinů, které mj. snižují hladinu steroidů a triacylglycerolů, vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové při dlouhodobém podávání naopak přispívají ke zvyšování rizika výskytu infarktu myokardu.

ZDROJ INFO:

http://cs.wikipedia.org/wiki/Kyselina_acetylsalicylov%C3%A1